戦国登販登録販売者試験 過去問
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登録販売者 2021年 北海道・東北 問78


問題文

薬の代謝、排泄に関する以下の記述の正誤について、正しい組み合わせはどれか。
a 肝初回通過効果とは、全身循環に移行する医薬品の有効成分の量が、消化管で吸収された量よりも、肝臓で代謝を受けた分だけ少なくなることをいう。 b 小腸などの消化管粘膜や腎臓には、医薬品の代謝活性がない。 c 腎機能が低下した人では、正常の人よりも医薬品の有効成分の尿中への排泄が遅れ、血中濃度が下がりにくい。 d 有効成分が代謝を受けると、作用を失ったり、作用が現れたり、あるいは体外へ排泄されやすい脂溶性の物質に変化したりする。

選択肢

1:a:正、b:誤、c:誤、d:正
2:a:誤、b:正、c:誤、d:誤
3:a:正、b:誤、c:正、d:誤(正解)
4:a:誤、b:正、c:誤、d:正
5:a:誤、b:誤、c:正、d:誤

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薬の代謝と排泄【登録販売者解説】

正解の理由

ひと言まとめ:肝初回通過効果は肝臓での代謝による量の減少、代謝後は水溶性になって排泄されやすくなることがあります。
正しい組合せは 3 です。aは正、bは誤、cは正、dは誤です。根拠は、厚生労働省「試験問題の作成に関する手引き」の第2章「人体の働きと医薬品」にある、薬の代謝と排泄の項目です。

解法ステップ

  1. aは「消化管で吸収された量」と「全身循環に移行する量」を比べ、肝臓で代謝された分だけ少なくなるという説明を確認します。
  2. bは「代謝活性がない」という断定に注目します。小腸などの消化管粘膜や腎臓にも代謝活性があります。
  3. cは、腎機能の低下によって尿中への排泄が遅れ、血中濃度が下がりにくくなる関係を確認します。
  4. dは、代謝後に排泄されやすくなる物質が「脂溶性」か「水溶性」かを確認します。選択肢1はc・d、選択肢2はa・b・c、選択肢4はa・b・c・d、選択肢5はaの正誤が実際と異なります。

選択肢別の誤答解説

  • a 正しいです。 肝初回通過効果とは、消化管で吸収された有効成分の一部が、全身循環に移行する前に肝臓で代謝されることです。そのため、全身循環に移行する量は、吸収された量より少なくなります。
  • b 誤りです。 ×(代謝活性がない)→ ○(代謝活性がある)
    小腸などの消化管粘膜や腎臓にも、医薬品の代謝活性があります。「肝臓以外では代謝されない」と考えないようにしましょう。
  • c 正しいです。 腎機能が低下すると、有効成分が尿中に排泄されるのが遅れます。その結果、血中濃度が下がりにくくなり、効き目が過剰に現れたり、副作用が生じやすくなったりすることがあります。
  • d 誤りです。 ×(脂溶性の物質)→ ○(水溶性の物質)
    代謝によって、有効成分は作用を失うことも、作用が現れることもあります。また、体外へ排泄されやすい水溶性の物質に変化することがあります。

よくある誤解

  • **「代謝活性がない」**のような断定に注意してください。肝臓が主な代謝の場ですが、消化管粘膜や腎臓にも代謝活性があります。
  • 代謝後の変化は「作用を失う」だけではありません。作用が現れる場合もあります。
  • 「脂溶性」と「水溶性」の取り違えに注意しましょう。手引きでは、排泄されやすい物質への変化は水溶性とされています。

補足コラム

代謝は、有効成分が体内で化学的に変化することです。**排泄(はいせつ)**は、有効成分や代謝物が尿などとともに体外へ出ることです。代謝によって水溶性になり、排泄されやすくなる場合があります。

FAQ

Q. 代謝された有効成分は、必ず作用を失いますか?
A. いいえ。作用を失う場合のほか、代謝によって作用が現れる場合もあります。
Q. 腎機能が低下すると、なぜ血中濃度が下がりにくくなるのですか?
A. 腎臓から尿中へ出ていく有効成分の排泄が遅れるためです。

関連キーワード: 肝初回通過効果、薬の代謝、薬の排泄、腎機能、血中濃度
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