登録販売者 2025年 北海道・東北 問70

血中濃度と薬効【登録販売者解説】

正解の理由

解法ステップ

1. aの「受容体などのタンパク質と結合」に注目します。手引きでは、有効成分が標的となる細胞の受容体、酵素、トランスポーターなどのタンパク質に結合し、薬効や副作用を現すとされています。
2. bの「ピークに達した後、低下」に注目します。血中濃度はピークの後、代謝・排泄が吸収・分布を上回ることで低下します。
3. cは「最高血中濃度」と「薬効が現れる条件」を区別します。薬効が現れるのは、血中濃度が最小有効濃度を超えたときです。
4. dは「副作用や毒性も現れにくくなる」という結論を確認します。大量摂取で薬効が頭打ちになっても、有害な作用は現れやすくなります。

選択肢別の誤答解説

• a　正しい
  有効成分は、多くの場合、標的となる細胞の受容体などのタンパク質に結合し、その機能を変化させます。その結果、薬効だけでなく副作用が現れることもあります。
• b　正しい
  血中濃度は、吸収にともなって上昇し、ある時点でピークに達します。その後は、代謝・排泄の速度が吸収・分布の速度を上回るため、低下していきます。
• c　誤り
  ×「最高血中濃度に達したとき」→ ○「最小有効濃度を超えたとき」
  薬効が現れる条件は、血中濃度が最高値に達することではありません。最小有効濃度を超えると、生体の反応として薬効が現れます。
• d　誤り
  ×「副作用や毒性も現れにくくなる」→ ○「副作用や毒性は現れやすくなる」
  血中濃度を上げても、ある濃度以上では薬効は頭打ちになります。一方で、副作用や毒性は現れやすくなるため、「薬効が強くならないなら安全」とは言えません。

よくある誤解

• 最高血中濃度に達して初めて薬効が出る、と思い込む
  薬効が現れる目安は最小有効濃度です。最高血中濃度は、血中濃度がピークに達したときの値です。
• 薬効が頭打ちなら、副作用も弱くなると思い込む
  薬効がそれ以上強くならなくても、副作用や毒性は現れやすくなります。
• 「吸収・分布」と「代謝・排泄」の関係を逆にする
  ピーク後に血中濃度が低下するのは、代謝・排泄の速度が吸収・分布の速度を上回るためです。

補足コラム

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